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1、复方卡托普利片 英文名 COMPOUND CAPTOPRIL TABLETS 拼音名 FUFANG KATUOPLI PIAN 药品类别 抗高血压药 性状 本品为白色或类白色片式为糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色 药理毒理 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。
2、本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。
3、对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
4、本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
5、 药代动力学 本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。
6、口服后15分钟起效,1—1.5小时达血药峰浓度。
7、持续6—12小时。
8、血循环中本品的25%—30%与蛋白结合。
9、半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴溜。
10、降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。
11、在肝内代谢为二硫化物等。
12、本品经肾脏排泄,约40%—50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。
13、本品不能通过血脑屏障。
14、 适应症 高血压,可单独应用或与其他降压药合用。
15、 2、 心力衰竭,可单独应用或与强心利尿药合用。
16、 用法用量 视病情或个体差异而定。
17、本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。
18、 成人常用量:(1) 高血压,口服一次12.5mg,每日2—3次,按需要1—2周内增至50mg,每日2 —3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
19、(2) 心力衰竭,开始一次口服12.5mg每日2—3次,必要时逐渐增至50mg,每日2 —3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
20、 2、 小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,每隔 8—24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
21、 不良反应 较常见的有:(1) 皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
22、(2) 心悸,心动过速,胸痛。
23、(3) 咳嗽。
24、(4) 味觉迟钝。
25、 2、较少见的有:(5) 蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6 个月内渐减少,疗程不受影响。
26、(6) 眩晕、头痛、昏厥。
27、由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。
28、(7) 血管性水肿,见于面部及手脚。
29、(8) 心率快而不齐。
30、(9) 面部潮红或苍白。
31、 3、 少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后 3—12周出现,以10—30天最显著,停药后持续2周。
32、 禁忌症 对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
33、 注意事项 胃中食物可使本品吸收减少30—40%,故宜在餐前1小时服药。
34、 2、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
35、 3、 下列情况慎用本品:(1) 自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
36、(2) 骨髓抑制。
37、(3) 脑动脉或冠壮动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。
38、(4) 血钾过高。
39、(5) 肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。
40、(6) 主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。
41、(7) 严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
42、 4、 用本品期间随访检查:(1) 白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。
43、(2) 尿蛋白检查每月一次。
44、 5、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
45、 6、 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
46、 7、 用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
47、 8、 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3— 0.5ml。
48、 孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘。
49、 2、 本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
50、 3、 孕妇吸收ACEⅠ可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
51、 儿童用药 曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
52、 老年患者用药 老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
53、 药物相互作用 与利尿药同用使降压作用增高,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。
54、本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
55、 与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
56、 2、 与潴钾药物如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
57、 3、 与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
58、 4、 与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用;与?阻滞剂呈小于相加的作用。
59、 药物过量 逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
60、 贮藏 遮光、密封、在30℃以下干燥处保存 主要成分 通用名 卡托普利 10mg 化学名 1-[(2S)-2-甲苯-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸 通用名 氢氯噻嗪 6mg 化学名 6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物 尿酸高能用马来酸依那普利,不能用氢氯噻嗪等利尿药。
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